FORMULASI SEDIAAN TRANSDERMAL PDF

Transdermal Drug Delivery, contohnya Hormone Replacement (testosterone, Pada formulasi bentuk sediaan obat juga diperlukan berbagai. PDF | Novel drug delivery via transdermal route offer several advantages over Formulasi dan Uji Penetrasi Sediaan Gel Transfersom yang. Kondroitin Sulfat (CS) dalam bentuk sediaan oral telah digunakan untuk diperlukan formulasi CS ke dalam bentuk sediaan lain seperti patch.

Author: Kagamuro Gardagrel
Country: Eritrea
Language: English (Spanish)
Genre: Sex
Published (Last): 20 October 2006
Pages: 447
PDF File Size: 13.93 Mb
ePub File Size: 15.97 Mb
ISBN: 671-3-51797-414-9
Downloads: 82000
Price: Free* [*Free Regsitration Required]
Uploader: Kigarr

Transdermal Delivery Technology Download Report. Published on Aug View Download 3. Proses penemuan obat baru merupakan sebuah rangkaian langkah yang sangat panjang dan melibatkan berbagai disiplin ilmu. Secara garis besar, penelitian dan pengembangan suatu obat dapat dibagi menjadi beberapa tahap sebagai berikut: Sintesis dan screening molekul 2.

Studi pada hewan percobaan 3. Studi pada manusia yang sehat healthy volunteers 4. Studi pada manusia yang sakit pasien 5. Studi pada manusia yang sakit dengan populasi diperbesar 6. Studi lanjutan post marketing surveillance Sintesis dan Screening Molekul, merupakan tahap awal dari rangkaian penemuan suatu obat. Pada tahap ini berbagai molekul atau senyawa yang berpotensi sebagai obat disintesis, dimodifikasi atau bahkan direkayasa untuk mendapatkan2senyawa atau molekul obat yang diinginkan.

Oleh karena penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah terapeutik yang khas, potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui. Serupa dengan hal tersebut, ahli kimia medisinal mungkin mendalami kelemahan molekul tersebut sebagai hasil usaha untuk mensintesis senyawa tersebut. Selain itu, penelusuran literatur juga harus dilakukan untuk memberikan pengertian tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondisi yang dapat meningkatkan peruraian obat.

Informasi ini dapat menyarankan suatu cara stablilisasi, kunci uji stabilitas atau senyawa acuan stabilitas. Informasi tentang cara atau motode yang diusulkan dari pemberian obat, juga melihat kembali literatur tentang formulasi, bioavailabilitas, dan farmakokinetika dari obat-obat yang serupa, seringkali berguna bila menentukan bagaimana mengoptimumkan bioavailabilitas suatu kandidat obat baru. Jika suatu senyawa atau molekul aktif telah dibuktikan secara farmakologis, maka senyawa tersebut selanjutnya memasuki tahap pengembangan dalam bentuk molekul optimumnya.

Setelah sintesis, suatu senyawa atau molekul melalui proses screening, yang melibatkan pengujian awal obat pada sejumlah kecil hewan dari jenis yang berbeda biasanya 3 jenis hewan ditambah uji mikrobiologi untuk menemukan adanya efek senyawa kimia yang menguntungkan. Pada tahap ini sering kali dilakukan pengujian yang melibatkan teratogenitas, mutagenitas dan karsinogenitas, disamping pemeriksaan LD50 dan toksisitas akut dan kronik.

Dari uji ini diperoleh informasi tentang efficacy efek farmakologiprofil farmakokinetik dan toksisitas calon obat. Pada mulanya yang dilakukan pada uji praklinik adalah pengujian ikatan obat pada reseptor dengan kultur sel terisolasi atau organ terisolasi, selanjutnya perlu diuji pada hewan utuh.

Hewan yang baku digunakan adalah galur tertentu dari mencit, tikus, kelinci, marmot, hamster, anjing atau primata. Hewanhewan ini sangat berjasa bagi pengembangan obat. Karena hanya dengan menggunakan hewan utuh dapat diketahui apakah obat menimbulkan efek toksik pada dosis pengobatan atau tidak.

seminar Tugas Akhir 1 by hani handayani on Prezi

Penelitian toksisitas merupakan cara potensial untuk mengevaluasi: Toksisitas yang berhubungan dengan pemberian obat akut atau kronis. Kerusakan genetik genotoksisitas atau mutagenisitas. Pertumbuhan tumor onkogenisitas atau karsinogenisitas. Kejadian cacat waktu lahir teratogenisitas.

Selain toksisitasnya, uji pada hewan dapat mempelajari sifat farmakokinetikobat meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme dan eliminasi obat. Semua hasil pengamatan pada hewan tersebut menentukan apakah calon obat tersebut dapat diteruskan dengan uji pada manusia atau tidak. Ahli farmakologi bekerja sama dengan ahli teknologi farmasi dalam pembuatan formula obat untuk menghasilkan bentuk-bentuk sediaan obat yang akan diuji pada manusia. Akan tetapi belum semua uji dapat dilakukan secara in vitro.

  EL CABALLERO DEL JUBON AMARILLO DESCARGAR PDF

Uji toksisitas sampai saat ini masih tetap dilakukan pada hewan percobaan, belum ada metode lain yang menjamin hasil yang dapat menggambarkan toksisitas pada manusia.

Disamping itu, uji pada hewan percobaan ini juga dirancang dengan perhatian khusus pada kemungkinan pengujian obat itu lebih lanjut pada manusia atau uji klinis. Oleh karena itu, pada uji pra-klinis ini dirancang dengan pertimbangan: Lamanya pemberian obat itu menurut dugaan kepada manusia. Kelompok umur dan kondisi fisik manusia yang dituju, dengan pertimbangan khusus untuk anak-anak, wanita hamil atau orang lanjut usia. Efek obat menurut dugaan pada manusia. Setelah melewati uji pra klinis, maka senyawa atau molekul calon obattersebut menjadi IND Investigational New Drug atau obat baru dalam penelitian.

Setelah calon obat dinyatakan mempunyai kemanfaatan dan aman pada hewan percobaan maka selanjutnya diuji pada manusia uji klinik. Uji klinis pada manusia harus diteliti dulu kelayakannya oleh komite etik mengikuti Deklarasi Helsinki. Uji klinik terdiri dari 4 fase yaitu: Fase I, calon obat diuji pada sukarelawan sehat untuk mengetahui apakah sifat yang diamati pada hewan percobaan juga terlihat pada manusia.

Pada fase ini ditentukan hubungan dosis dengan efek yang ditimbulkannya dan profil farmakokinetik obat pada manusia.

Fase II, calon obat diuji pada pasien tertentu, diamati efficacy pada penyakit yang diobati. Yang diharapkan dari obat adalah mempunyai efek yang potensial dengan efek samping rendah atau tidak toksik. Pada fase ini mulai dilakukan pengembangan dan uji stabilitas bentuk sediaan obat. Fase III melibatkan kelompok besar pasien, di sini obat baru dibandingkan efek dan keamanannya terhadap obat pembanding yang sudah diketahui. Selama uji klinik banyak senyawa calon obat dinyatakan tidak dapat digunakan.

Akhirnya obat baru hanya lolos 1 dari lebih kurang Untuk dapat dinilai oleh6badan tersebut, industri pengusul harus menyerahkan data dokumen uji praklinik dan klinik yang sesuai dengan indikasi yang diajukan, efficacy dan keamanannya harus sudah ditentukan dari bentuk produknya tablet, kapsul dan lain-lain yang telah memenuhi persyaratan produk melalui kontrol kualitas.

Setelah calon obat dapat dibuktikan berkhasiat sekurang-kurangnya sama dengan obat yang sudah ada dan menunjukkan keamanan bagi si pemakai maka obat baru diizinkan untuk diproduksi oleh industri sebagai legal drug dan dipasarkan dengan nama dagang tertentu serta dapat diresepkan oleh dokter. Fase IV, setelah obat dipasarkan masih dilakukan studi pasca pemasaran post marketing surveillance yang diamati pada pasien dengan berbagai kondisi, berbagai usia dan ras.

Studi ini dilakukan dalam jangka waktu lama untuk melihat nilai terapeutik dan pengalaman jangka panjang dalam menggunakan obat. Setelah hasil studi fase IV dievaluasi masih memungkinkan obat ditarik dari perdagangan jika membahayakan. Sebagai contoh cerivastatin suatu obat antihiperkolesterolemia yang dapat merusak ginjal, Entero-vioform kliokuinol suatu obat anti disentri amuba yang pada orang Jepang menyebabkan kelumpuhan pada otot mata SMON diseasefenil propanol amin yang sering terdapat pada obat flu harus diturunkan dosisnya dari 25 mg menjadi tidak lebih dari 15 mg karena dapat meningkatkan tekanan darah dan kontraksi jantung yang membahayakan pada pasien yang sebelumnya sudah mengidap penyakit jantung atau tekanan darah tinggi, troglitazon suatu obat antidiabetes di Amerika Serikat ditarik karena merusak hati.

Hal ini berlaku di negara-negara Eropa, Amerika Serikat dan negara-negara maju lainnya. Persyaratan ketat ini memerlukan penelitian farmakologi dan keamanan yang sediaab lebih luas dan dengan sendirinya memerlukan biaya yang sangat tinggi.

Jangka penemuan obat baru sejak awal ditemukan suatu bahan kimia baru sampai menjadi obat baru yang diijinkan beredar memerlukan waktu 10 12 tahun dan biaya penelitian tidak kurang dari USD juta untuk tiap NCE.

Tujuan dari pengembangan DDS tersebut terutama ditujukan untuk perbaikan produk yang lama menghasilkan formulasi obat yang lebih manjur, aman, stabil, dapat diproduksi dalam skala besar dan konsisten, serta dengan biaya yang murah.

  GARMIN GSC 10 MANUAL PDF

Beberapa inovasi DDS yang telah dikembangkan oleh industri farmasi saat ini antara lain adalah: Enhanced absorption technology, terutama ditujukan untuk pemakaian secara oral obat-obat macromolekul. Transmucosal Drug Delivery, contohnya Generexs system, sebuah obat yang digunakan secara oral spray yang dilengkapi dengan metered dose. Contoh lain adalah Oralin, forrmulasi insulin pertama. Bentuk Sediaan Obat dapat mengandung satu atau lebih komponen bahan aktif.

Pada formulasi bentuk sediaan obat juga diperlukan berbagai macam bahan tambahan excipient.

Transdermal Delivery Technology

Macam bahan tambahan tersebut sangat tergantung dari macam bentuk sediaan yang akan dibuat. Syarat utama suatu bahan agar dapat digunakan sebagai bahan tambahan adalah bahwa bahan tersebut forjulasi memiliki sifat yang netral inert. Manfaat bentuk sediaan obat antara lain, adalah: Secara garis besar, berdasarkan bentuk sediaannya, formukasi dapat digolongkan menjadi 4 macam, yaitu: Contoh dari bentuk sediaan ini, antara lain: Bentuk sediaan semi setengah padat.

Contoh dari bentuk sediaan ini antara lain: Contoh bentuk sediaan khusus ini antara lain: Faktor-faktor yang perlu diperhatikan dalam pemilihan bentuk sediaan, antara lain: Pemberian obat xediaan mulut per-oral merupakan cara pemberian yang paling utama untuk memperoleh efek sistemik.

Bila suatu obat baru ditemukan, perusahaan farmasi mula-mula akan menanyakan apakah obat tersebut dapat efektif seperti yang diharapkan bila diberikan melalui mulut. Namun demikian, salah satu tantangan terbesar para ahli dan peneliti bidang teknologi formulasi sediaan obat, terutama untuk sedaan per-oral adalah upaya untuk meningkatkan ketersediaan hayati bioavailabilitasterutama untuk obat-obat yang memiliki kelarutan kecil atau bahkan sukar larut.

Dengan kata lain, ia mengantarkan senyawa aktif melalui kulit langsung menuju tempat yang dikehendaki untuk mencapai hasil yang lebih memuaskan. Obat yang diberikan secara transdermal masuk ke tubuh melalui permukaan kulit yang kontak langsung dengannya baik secara transeluler maupun secara inter seluler. Inovasi penghantaran12obat ini memiliki keunggulan dibandingkan jalur panghantaran obat yang lain, di antaranya: Meminimalisaasi ketidakteraraturan absorbsi dibandingkan dengan jalur oral yang dipengaruhi oleh pH, makanan, kecepatan pengosongan lambung, waktu transit usus, dll.

Obat terhindar dari first passed effect c. Terhindar dari degradasi oleh saluran gastro intestinal;Jika terjadi efek samping yang tidak diinginkan missal reaksi alergi, dll pemakaian dapat dengan mudah dihentikan d. Absorbsi obat relatif konstan dan kontinyu e. Input obat ke sirkulasi sdiaan terkontrol serta dapat menghindari lonjakan obat sistemik tranddermal.

Relatif mudah digunakan dan dapat didesain sebagai sediaan lepas terkontrol yang digunakan dalam waktu relatif lama misalnya dalam bentuk transdermal patch atau semacam plester sehingga dapat meningkatkan penerimaan pasien.

Namun sayangnya, tidak semua obat dapat diberikan scara transdermal dengan baik. Idealnya, obat obat yang akan diberikan secara formulas memiliki sifat sifat: Memliki bobot molekul relatif kecil kurang dari Da.

Transdermal Delivery Technology

Hal ini karena pada dasarnya stratum corneum pada kulit merupakan barrier yang cukup efektif untuk13menghalangi molekul asing masuk ke transeermal sehingga hanya molekul molekul yang berukuran sangat kecil sajalah yang dapat menembusnya b.

Memiliki koefisien partisi sedang larut baik dalam lipid maupun air c. Memiliki titik lebur yang relatif rendah. Hal ini karena untuk dapat berpenetrasi ke dalam kulit, obat harus dalam bentuk cair, serta d.

Memiliki effective dose yang relatif rendah. Mengingat syarat keidealan tersebut, maka sistem penghantaran transdermal ini memiliki keterbatasan: Range obat terbatas terutama terkait ukuran molekulnya ; 2. Dosisnya harus kecil; 3.